鎮痛薬の投稿は今回が最後となります。何といってもNSAIDs(非ステロイド抗炎症薬)は、多様な適応症を持ち、最も多く飲まれている薬の1つなので、「トリ」を任せることにしました。下記の一覧表に基づき、NSAIDsの特徴をQ&Aにまとめました。
NSAIDs は優れた解熱、鎮痛・消炎作用を持つ薬ですが、開発の歴史上、特に消化管障害の副作用がネックであったため、消化管障害のないNSAIDs の登場に期待が寄せられていました。1991 年のシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の発見により、「COX-1 は全身に分布し生体の保護に働く善玉であり、COX-2 は炎症に働く悪玉」と位置付けられ、COX-2だけを選択的に阻害すれば「副作用の少ないNSAIDs」ができるであろうと考えられました。
その結果、従来薬の中で、COX-2 選択性の高かったエトドラク、メロキシカム、新しく開発されたセレコキシブは、従来のNSAIDs に比べ、消化管障害などの副作用が少ないことが証明されました。今回覚える一覧表は、「COX-2選択的」と「COX-2非選択的」とに分類しています。
また、COX-2 選択的阻害薬には「心血管系のリスクがある」と問題視されましたが、それらのリスクは、すべてのNSAIDs に共通する副作用であるとされており、特に、心筋梗塞等の既往歴のある患者には、NSAIDs の使用はできるだけ避けた方がよいとされています。
今回覚える表はこれ！
抗炎症作用の強いNSAIDsは？
アスピリン、バファリン（アスピリン）、ボルタレン（ジクロフェナク）、インダシン（インドメタシン）、ナイキサン（ナプロキセン）でしょう。
ただし、これらのクスリは、胃腸障害などの副作用が現れやすいので、胃クスリの併用、決められた以上の量は飲まないことを守りましょう。また、腎障害のある人、アスピリン喘息の既往歴のある人には注意が必要です。
作用時間の長いNSAIDsは？
フルカム（アンピロキシカム）、レリフェン（ナブメトン）、モービック（メロキシカム）でしょう。効果の持続時間が24時間以上の、長時間作用型の薬であれば1日1回の服用ですみます。ただし、作用時間が長い薬は、体内に蓄積されている時間が長いため、副作用が出やすい傾向にあります。お年寄りや腎臓の機能障害がある人は避けた方がよいでしょう。
消化管障害(副作用)が出やすい人や長期間服用する人に望ましいNSAIDsは？
COX-2を選択的に阻害するクスリで、セレコックス（セレコキシブ）、ハイペン（エトドラク）、モービック（メロキシカム）でしょう。
プロスタグランジンという痛みや腫れ、発熱を起こす元になる物質が産生されるには「シクロオキシゲナーゼ（COX）」という酵素が関わっており、COX-1 とCOX-2 の2 つのアイソザイムが存在します。特にCOX-2は、正常時には存在せず、炎症性の刺激がある時だけ作られる酵素です。
このCOX-2を抑えることで、痛み、腫れ、発熱を抑えることができるのです。一方、COX-1 は生体の保護に働く酵素であり、胃の血流維持などに働いています。そのためCOX-1もブロックしてしまうと胃腸障害、腎障害、出血傾向を誘発してしまうのです。
従って、COX-2だけを選択的に阻害する薬は、副作用が少ない薬となり、胃腸障害が出やすい人や長期間服用する人には望ましい薬となるのです。ただし、もともと消化器潰瘍がある人や、出血を伴う病気のある人は胃腸薬との併用がすすめられます。
関節リウマチなどで長期使用したり、腎障害のある人に用いられるNSAIDsは？
プロドラッグタイプの薬で、ロキソニン（ロキソプロフェン）、インダシン(インドメタシン)、クリノリル（スリンダク）でしょう。
プロドラッグとは、肝臓で代謝を受けてからはじめて効果が現れるタイプの薬で、そのワンクッションのお陰で、飲んだ直後の刺激を少なくすることができます。胃の粘液への影響は、他のNSAIDsより少なく、腎臓への影響も少なくてすみます。
そのため、比較的副作用が少ないNSAIDsと考えられています。関節リウマチでは長期にわたって薬を飲まなければならないため、よく使用されます。
口から服用しないNSAIDsは？
ボルタレン坐剤（ジクロフェナク）、フェルデン坐剤（ピロキシカム）でしょう。坐薬は肛門から入れて直腸で吸収される薬のため、胃に直接作用せず、吸収が早いため、痛みを急速に止める必要がある場合や、経口薬では胃腸障害を起こしてしまうような患者さんに使われます。
2種類以上の非ステロイド性抗炎症薬を同時に使うことは推奨されませんが、坐薬に限って、痛みが強い場合は併用が認められています。
ただし、坐薬といっても、吸収されれば胃の粘膜細胞に達し、粘膜の損傷は避けられませんので注意が必要です。また、関節リウマチで手の変形がある患者さんの中には、自身でうまく挿入できない方もおられますので配慮が必要です。
COX-2の選択的阻害薬 モービック、ハイペン、セレコックスの楽しい覚え方
モービック、セレコックスは以前投稿したとおりです。
ハイペン(エトドラク):塚地さん、鈴木さん、変なクラブのお客にしてしまい、申し訳ありましぇ～ん。エトドラクのドラク、どうしてもドランクドラゴンしかイメージできませんでした。
くすりのレビュー、国家試験の勉強に役立つYouTube動画
yakulab info 下田武先生
抗炎症薬①：8分44秒
抗炎症薬②：9分38秒
NSAIDsとアセトアミノフェンの比較：14分16秒
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